Наркология

Психостимуляторы. Амфетамины

Сегодня мы поговорим об одном из наиболее значимых классов наркотиков – психостимуляторах. Значительное число людей в возрасте от 12 лет и старше употребляли кокаин, крэк и метамфетамин. 

Паста кокиБеловатый, кремовый или бежевый порошок, обычно влажный, содержащий мягкие, легко разрушаемые надавливанием пальца агрегаты. Содержание кокаина колеблется от 40 до 90 %
Гидрохлорид кокаина
Белый, чуть желтоватый или кремовый порошок, допускается содержание твёрдых прозрачных кристаллов Вещество, содержащий 80—95 % кокаина и минимум минорных алкалоидов и балластных веществ
Крэк
Более дешёвая разновидность кокаина, предназначенная для курения. Представляет собой свободное основание, получаемое путём щелочной экстракции растворителями (эфиром).
Спидбол
Смесь крэка и героина, самая опасная форма распространяемого кокаина. Значительная опасность для здоровья обусловлена перекрёстным взаимодействием опиоидного наркотика героина и психостимулятора кокаина. 

Кто-то из ваших знакомых наверняка употреблял эту «прелесть» и если когда-нибудь у кого-то из твоих друзей возникнет желание попробовать, или это даже будешь ты, не забудь об этих фото:

Снимки сделаны в полицейском участке. Все эти люди употребляли амфетамины. В своё время они просто не смогли сказать «нет»

НЕМНОГО ИСТОРИИ

Амфетамин

1887 г. – амфетамин впервые синтезирован Румынским химиком по имени Лазар Адельяну в Берлинском Университете. В клинических целях тогда не использовался, да и в целом на открытие  амфетамина тогда почти не обратили внимания.

1932 – Smith Kline и French Laboratories впервые начинают продавать продукт на основе амфетамина, ингалятор на амфетаминовой основе под торговой маркой  Benzedrine, для лечения насморка. 

Во время Второй мировой войны прием амфетаминов способствовал поддержанию воли бойцов. Только представьте, что у вас есть армия, которая не хочет ни спать, ни есть и при этом энергия переполняет солдат? Ходят слухи, что декстроамфетамин был на вооружении спецслужб Советов. На самом деле есть документы, которые подтверждают исследования по применению амфетамина среди летчиков Красной Армии, но на экспериментальном использовании всё и закончилось.

Широкомасштабное злоупотребление амфетаминами началось в послевоенной Японии и сравнительно быстро распространилось на другие страны. Начиная с 60-х годов начали приобретать популярность модифицированные («дизайнерские») амфетамины, такие как MDA и PMA. MDMA был заново открыт и популяризован американским химиком Александром Шульгин в 1965 г., после чего его некоторое время применяли в сеансах психотерапии. В 1970 г. в США принят «Акт о контролируемых веществах», помещавший амфетамины в Список II, что ограничивало их немедицинское использование

Начиная с середины 1990-х годов MDMA («Экстази») становится популярным в молодёжной среде наркотиком, широко употребляемым на рэйвах. Довольно часто под видом «Экстази» продаются вещества, отличные от MDMA. Распространение амфетаминов стало причиной злоупотребления ими. Без них не обходились водители-дальнобойщики. Амфетамины помогали спортсменам интенсивно и долго тренироваться. Их назначали для лечения депрессии. 

Метамфетамин

1893–Нагайоши Нагай -японский учёный, который  впервые синтезировал метамфетамин из химического прекурсора эфедрина

1919 – Акира Огата ,ещё один японский исследователь, синтезировал кристаллический метамфетамин из эфедрина

1920 – продажа препарата в форме гидрохлорида компанией Burroughs Wellcome под названием – ‘Methedrine’

1920 – 1930 — рост использования метамфетамина под названиями Бензедрин и Декседрин (Benzedrine, Dexedrine) в Европе и на Западе в медицинских целях.

1938 – производство метамфетамина под брендовым названием Первитин (Pervitin) немецкой фармацевтической компанией Теммлер (Temmler)

те самые шоколадки с метамфетамином, которые использовались немецкой армией во время Второй Мировой войны

Кокаин и амфетамин используются в медицине. Кокаин используют во время операций, так как он является одновременно вазоконстриктором и местным анестетиком. В США амфетамин  имеет два одобренных показания.

Первое показание – лечение СДВГ и второе лечение нарколепсии, расстройства сна. К стимуляторам относятся кокаин и многие амфетамины. Их можно употреблять орально, путем инъекций, вдыхать или курить. Курение и инъекции обеспечивают скорейшее поступление в мозг, а также увеличивают вероятность формирования наркотической зависимости. Эти виды наркотиков наиболее часто провоцируют кровоизлияния и инсульты, поскольку являются мощными сосудосуживающими средствами, которые приводят к повышению кровяного давления. 

Кокаин используется уже очень давно. Он добывается из растения Erythroxylum cocа И Erythroxylum novogranatense. B виде гидрохлоридной соли он используется уже многие, многие годы. В последнее время все чаще используется крэк-кокаин, это тот же кокаин, только в другой форме. Крэк испаряется при более низких температурах, чем гидрохлорид кокаина, и поэтому его можно курить. В процессе курения пары попадают в легкие и кокаин легко попадает в кровь, быстро поступая в мозг. 

Очевидно, что крэк сильнее вызывает зависимость и его проще использовать, чем гидрохлорид кокаина.

Обратите внимание на изображение выше.

Первое – это просто амфетамин, а второе – метамфетамин, который имеет химическую метильную группу, прикрепленную к концу амфетаминовой молекулы. Такая незначительная модификация иногда может приводить к существенным отличиям в оказываемом эффекте и степени токсичности. Если сравнить кокаин и амфетамин, можно сказать, что они вызывают у наркомана похожие ощущения. Благодаря такому сходству наркоманы не различают кокаин и амфетамин. Однако существует значительное различие в периодах их полувыведения. Амфетамин имеет гораздо более продолжительный период действия. Как эти вещества работают?

Механизм стимулирующего действия амфетамина и его аналогов
Слева — нормальный режим работы дофаминергического терминала, справа — в присутствии амфетамина: везикулы опустошаются, везикулярный выброс дофамина уменьшается, содержимое везикул выбрасывается в цитоплазму и далее в синаптическую щель. DAT — дофаминовый транспортер, VMAT — везикулярный транспортер моноаминов.


Психостимуляторы оказывают влияние на многие нейромедиаторы в мозге. Как вы знаете, они функционируют как транспортеры, и было выявлено, что дофаминовый транспортер гарантирует усиливающий и вызывающий зависимость эффект данных наркотиков. Именно блокада дофаминового транспортера связана с аддиктивными свойствами кокаина. 

 На видео представлен дофаминергический синапс 

Опубліковано Марафон Backstreet Girls Вівторок, 21 липня 2020 р.

Здесь показано, как дофамин высвобождается из везикул в синаптическую щель, где он воздействует на рецепторы. И удаляется из рецепторов в синапсе с помощью транспортеров. В правой части изображения – кокаин блокирует транспортер, вследствие чего дофамин накапливается в синаптической щели и способствует более интенсивной стимуляции рецептора. На видео четко видно, что кокаин тормозит и блокирует действующий транспортер. Амфетамин, молекула которого меньше, тоже блокирует транспортер, но он также переносит транспортер в нервное окончание, и это приводитк высвобождению большего количества дофамина. Таким образом, амфетамин не только блокирует, но также способствует высвобождению дофамина. Поэтому кокаин является всего лишь блокатором, тогда как амфетамин является одновременно и блокатором и пусковым механизмом.

Первитин (или метамфетамин) Изготавливается из эфедрина кустарным способом с применением весьма токсичных реагентов. Встречается в виде прозрачного раствора. Оказывает сильное  адреномиметическое действие на периферическую нервную систему — сужает периферические сосуды, повышает артериальное давление, ускоряет сердцебиение, вызывает расширение зрачков. Это воздействие связано с активацией симпатической системы. На центральную нервную систему оказывает сильное,длительное психостимулирующее воздействие.
Фенамин (или амфетамин) Медицинский препарат, существует в форме таблеток, порошка белого цвета,капсулах . Употребляют его внутрь, и внутривенно.   Влияние на сердечно-сосудистую систему проявляется в тахикардии и повышенном артериальном давлении. Амфетамин повышает двигательную и речевую активность, уменьшает сонливость, повышает работоспособность. Негативная амфетамина выражена в появлении чувства беспокойства, бессоннице и треморе. Также амфетамин может вызывать панику и стимуляторный психоз.

Существуют и другие амфетаминоподобные вещества. Наиболее известные из них- МДМА, его еще называют Молли, и MDE, который встречается под названием Ева, и они оба, или иногда по отдельности, входят в состав экстази. Экстази – это наркотическое вещество, которое оказывают многостороннее воздействие на организм. Некоторые амфетамины не только психостимуляторы, но ещё и галлюциногены и эмпатогены. 

Считается, что МДМА и МDE обладают галлюциногенными свойствами, а также свойствами стимуляторов. Последствия действия как у амфетамина и кокаина, эйфория, которая и является одной из причин употребления этих наркотиков. Они также дают ощущение уверенности и превосходства. Они повышают сексуальную активность, улучшают чувствительность. Но они могут вызывать проблемы со сном. 

Хроническое воздействие кокаина и амфетамина вызывает симптомы многих психических расстройств. Например, таких как паническое расстройство, параноидальная шизофрения. Вырабатывается толерантность к эйфорическому воздействию, что побуждает к увеличению дозы вещества, а это приводит к еще большему числу негативных последствий, вызванных зависимостью. Непосредственная смерь от психостимуляторов чаще всего наступает от инфаркта или кровоизлияния в мозг.

Ещё один серьёзный побочный эффект – психоз. По клинике порой очень сложно отличить от шизофрении.

    Один Ответ

  1. На апрель 2015 года в США одобрены FDA для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности следующие психостимуляторы: аддералл, аддералл XR, фокалин, фокалин XR, концерта, дейтрана, дезоксин, декседрин, метадат CD, метилин, риталин, риталин SR, квилливант XR ( англ. Quillivant XR ), вивансе, а также страттера ( атомоксетин ; не относится к психостимуляторам и является симпатомиметиком центрального действия)

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *